1

hírek

Absztrakt

A melanoma az összes bőrrák mindössze 4% -át teszi ki, de a leghalálosabb bőr-daganatok közé tartozik. A dakarbazin a választott gyógyszer a melanóma kezelésére Brazíliában a közegészségügyi rendszeren keresztül, főleg alacsony költségei miatt. Ez azonban alacsony specificitású alkilezőszer, és csak az esetek 20% -ában vált ki terápiás választ. A melanoma kezelésére rendelkezésre álló egyéb gyógyszerek drágák, és a daganatsejtek általában rezisztenciát fejtenek ki ezekkel a gyógyszerekkel szemben. A melanoma elleni küzdelemhez új, specifikusabb gyógyszerekre van szükség, amelyek hatékonyan elpusztítják a gyógyszerrezisztens tumorsejteket. A dibenzoil-metán (1,3-difenil-propán-1,3-dion) származékok ígéretes daganatellenes szerek. Ebben a tanulmányban az 1,3-difenil-2-benzil-1,3-propán-dion (DPBP) citotoxikus hatását vizsgáltuk a B16F10 melanoma sejtekre, valamint annak közvetlen kölcsönhatását a DNS-molekulával optikai csipesz segítségével. A DPBP ígéretes eredményeket mutatott a tumorsejtekkel szemben, és szelektivitási indexe 41,94 volt. Megmutattuk azt is, hogy a DPBP képes-e közvetlenül kölcsönhatásba lépni a DNS-molekulával. Az a tény, hogy a DPBP in vitro kölcsönhatásba léphet a DNS-sel, feltételezheti, hogy egy ilyen kölcsönhatás in vivo is előfordulhat, ezért a DPBP alternatív lehet a gyógyszerrezisztens melanomában szenvedő betegek kezelésében. Ezek az eredmények új és hatékonyabb gyógyszerek kifejlesztését irányíthatják.

Grafikai absztrakt

3

A DPBP-vegyület melan-A és B16F10 vonalakkal szemben elért sejthalálának százalékos arányának ábrázolása különböző koncentrációban. A szelektivitási indexek (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) 41,94 volt.                    

Kiadó: Elsevier BV

Absztrakt

A dibenzoil-metán (DBM) az édesgyökér egy kisebb alkotóeleme és a kurkumin β-diketon-analógja. Az étrendben 1% DBM etetése Sencar egereknek mind az iniciáció, mind az iniciáció utáni időszakban erősen gátolta a 7,12-dimetilbenz [a] antracén (DMBA) által kiváltott emlődaganatok sokaságát és az emlődaganatok előfordulását 97% -kal. A DBM gátló hatásának lehetséges mechanizmusait tisztázó további in vivo vizsgálatokban az AIN-76A étrendben lévő 1% -os DBM etetése éretlen Sencar egereknek 4–5 hétig 43% -kal csökkentette a méh nedves tömegét, gátolta a proliferációs sebességet az emlőmirigy hámsejtjeinek 53% -át, a méh hámját 23% -kal és a méh stromáját 77% -kal, amikor az egereket az ösztrikus ciklus első ivarzási szakaszában leöltük. Ezenkívül az étrendben 1% DBM adagolása Sencar egereknek 2 héttel a DMBA kezelés előtt, alatt és egy héttel (egérenként 1 mg DMBA intubálása hetente egyszer, 5 héten át) gátolta a teljes DMBA – DNS adduktok képződését az emlőben mirigyek 72% -ával, 32P utáni jelöléses vizsgálattal. Így 1% DBM diéta táplálása Sencar egereknek gátolta a DMBA – DNS adduktok képződését az emlőmirigyekben, és csökkentette az emlőmirigy proliferációs sebességét in vivo. Ezek az eredmények megmagyarázhatják az étrendi DBM erős gátló hatását az emlő karcinogenezisében egerekben.


Feladás időpontja: 2020. augusztus 12